Entrano finalmente in fase III due piccole molecole per il trattamento del Covid: la prima molecola si chiama Molnupiravir ed è adesso in sperimentazione per il trattamento di pazienti in fase iniziale dell'infezione. Assunzione per-os, a differenza di remdesivir che è iniettabile (N.B. ad oggi remdesivir è l'unica piccola molecola approvata per il trattamento del Covid, nonostante alcune controversie ed il prezzo non trascurabile).

molnupiravir
Molnupiravir

Anche il secondo farmaco è concepito per la somministrazione orale: si tratta di una formulazione messa a punto da Pfizer contenente PF-07321332 e ritonavir (antivirale HIV), in test per il trattamento di persone infette ma per le quali si reputa improbabile il ricovero.

Meccanismo d'azione§

Molnupiravir è un profarmaco: strutturalmente analogo nucleosidico della N4-idrossicitidina, è inibitore della polimerasi di SARS-CoV-2, cioè interferisce con l'attività dell'enzima necessario alla replicazione del genoma virale. Nei trial precedenti non si è rivelato efficace sui pazienti ricoverati, ma i dati indicavano una potenziale utilità in fase precoce.

PF-07321332, così come il già noto ritonavir, è un inibitore di proteasi. Nello specifico ostacola l'attività della proteasi 3CL, la principale proteasi di SARS-CoV-2; impedisce così il clivaggio di lunghe catene ammidiche portando a proteine disfunzionali e prevenendo così indirettamente la replicazione virale.

Fonti: